אוקסיקודון

שמות מסחריים

Oxycontin®, Oxygesic®

שם כימי ונוסחה מולקולרית

(5R, 9R, 13S, 14S) -14-hydroxy-3-methoxy-17-methyl-4,5-epoxymorphinan-6-one;
C18H21NO4

הגדרה / הסבר

Oxycodone ניתנת לרוב בצורה כמוסה.

אוקסיקודון שייך למעמד של משככי כאבים אופיואידים חזקים. הוא משמש להקלה על כאבים חזקים עד חמורים מאוד, אך יש לו גם השפעה נוגדת רוח.
זהו גם אנטי-פולס יעיל מאוד (מדכא שיעול) כמו קודאין.
תוכנית ה- WHO (תוכנית לטיפול בכאב) מסווגת את האוקסיקודון ברמה III.

טופס בקשה ומינון

ניתן ליטול אוקסיקודון בצורות ומינונים שונים. יש את שניהם כמוסות הפועלות במהירותכמו כמוסות תת-לשוניות, כמו גם מינון איטי מפגר כמוסות.
ניתן לשלוח Oxycodone גם באמצעות זריקה ניתן למשל, כדי לדכא כאב בלתי נסבל, כמו להופיע לעתים קרובות יותר בחולי סרטן. לכאב כזה קוראים כאב פריצת דרך.
המינון מתחיל בשעה 5 מ"ג (כמוסה) ויכול לקחת עד 80 מ"ג בקפסולה מפגרת.
התרופה היא מרשם בלבד וכפוף ל חוק הנרקוטים. לכן עליו להיות מופעל מרשם BtM להיות מרשם. כל צריכה ומינון שלה נשלטים בקפדנות על ידי רופאים ומותאמים למטופל ולרמת הכאב שלו.

סִימָן

אוקסיקודון יכול לשמש גם כמדכא שיעול. בגרמניה, לעומת זאת, נעשה שימוש נפוץ יותר בקודין ודיהידרוקודין.

החומר הפעיל אוקסיקודון משמש לכאבים חזקים מאוד, כמו למשל כאבי גידולים, שֶׁלְאַחַר נִתוּחַ אוֹ טְרַאוּמָטִי בדיחות שנקבעו. זה יכול לשמש גם ככלי אנטיסוסי, אך זה נפוץ יותר בגרמניה קודאין ו דיהידרוקודין.

מנגנון פעולה

אוקסיקודון פועל בכוחות עצמו קולטני אופיואידים בתוך ה מערכת העצבים המרכזית. קולטני אופיואידים אלה הם מערכת הגוף עבור שיכוך כאבים. הם למעשה מייצגים מנגנון הגנה טבעי מפני כאב.
אוקסיקודון עובד כאן אגוניסטיכלומר, זו הפעולה של קולטני האופיואידים מחוזק. לְעוּמַת מוֹרפִין מדובר באוקסיקודון חזק כפליים. זה עובד גם על המוח מרכז שיעול ועובד ככה מדכא שיעול.
בשילוב עם החומר הפעיל נלוקסון יכול להיות אחד טיפוסי עבור משככי כאבים עַצלוּת נמנע, וזה אחד היתרונות של אוקסיקודון. לאחר הבליעה התרופה מופצת בכל הגוף ויש לה א מחצית החיים של ארבע שעות. המשמעות היא שאחרי ארבע שעות מחצית מהחומר הפעיל נשבר על ידי הגוף. אורך מורפין כפליים. מוצרי ההתפלגות (מטבוליטים) להיות עם השתן והצואה חוסל.

תופעות לוואי

כמו בכל התרופות מהכיתה של משככי כאבים אופיואידים, יכולות להופיע מספר תופעות לוואי לא רצויות. ראשית כל, יש לומר שאוקסיקודון הוא גבוה מאוד פוטנציאל ממכר עליהם יש ליידע את המטופל מראש.
זה יכול להיות חזק מדי הַרגָשָׁה טוֹבָה להוביל ולכן מחזיק גבוה סכנת התעללות. זה מסוכן במיוחד אם, למשל, קפסולות שחרור ממושך לאיטי נטחנות ונלקחות בדרך זו, מכיוון שהחומר הפעיל כולו פורש את השפעתו בו זמנית.
זה יכול להיות רציני דיכאון נשימתי בוא שיכול להיות קטלני. תופעות לוואי אחרות הן בחילה, לְהַקִיא ו סְחַרחוֹרֶת.
המשך לצעד ברדיקרדיה (קצב לב לא תקין), יתר לחץ דם (לחץ דם נמוך) ו עייפות עַל.
זה יכול לשמש עבור מיוזיס (היצרות התלמיד), עצירות (עצירות), עצירת שתן ו לְהָזִיעַ לבוא. מרבית תופעות הלוואי הן הפיכות ומתרחשות בתחילת הטיפול.

אינטראקציות

התרופות והחומרים הבאים יכולים להגביר את השפעת האוקסיקודון: בנזודיאזפינים, ברביטורטים, נוגדי דיכאון טריציקליים, פנוטיאזינים, מרפי שרירים, אנטיהיסטמינים, אתנול וחומרי הרדמה.
זה מתייחס ל מרגיע חומרים. אם נלקחים במקביל, תופעות לוואי יכולות להופיע באופן בלתי צפוי.

אינטראקציה פרמקוקינטית

Oxycodone יכול לקיים אינטראקציה עם מספר חומרים שמטבוליזם על ידי אותם אנזימים. האנזימים החשובים נקראים CYP3A4-איזינוזימים.
מעכבי אנזימים אלה (חומרים החוסמים את האנזימים) להגביר ההשפעה של אוקסיקודון. חומרים אלה כוללים: verapamil, erythromycin, fluconazole, imatinib, diltiazem, klarithromycin, voriconazole, ritonavir, indinavir, nelfinavir, ketoconazole, itraconazole, telithromycin, cyclosporin, and grapefruit juice.
ישנם גם חומרים שיש להם השפעה הפוכה על אנזימים אלו ובכך השפעת האוקסיקודון לְהַפחִית. אלה כוללים: ריפמפיצין, פניטואין, פרימידון, קרבמזפין, Efirirenz, עשבי תיבול של יוהניס, אוקסקרבזפין, פנובארביטל ונבירפין.

התוויות נגד

השימוש באוקסיקודון הוא התווית אם יש כאלה אַלֶרגִיָה כנגד החומר הפעיל. יתר על כן, הצריכה מיועדת לשיתוק אילוס, אחד דיכאון נשימתי וחסימה קשה לסימפונות (למשל אַסְתְמָה) התווית.

אחרים

אוקסיקודון סונתז לראשונה מטאביין בשנת 1916.