Valium®

מילים נרדפות

דיאזפאם

הַגדָרָה

דיאזפאם ידוע לעתים קרובות יותר על ידי אחד משמותיו המסחריים: Valium®. זה שייך לקבוצת הבנזודיאזפינים, אשר בתורם שייכים לתרופות הפסיכוטרופיות, כלומר הן משפיעות על מערכת העצבים המרכזית (מערכת העצבים המרכזית).
דיאזפאם משמש, בין היתר, לטיפול בהפרעות חרדה, לטיפול תרופתי מראש (לפני ניתוח) ולהפרעה של התקף באפילפסיה.

השפעה

Valium® הוא א בנזודיאזפין. זה עובד:

• חרדה (משכך חרדה)
• נוגד פרכוסים (מַרגִיעַ)
• מרגיע שרירים (מרגיע שרירים)
• הרגעה להרפתי (הרטבה)

הליום עובד על קבוצת קולטני ה- GABA במוח, שנמצאים על פני תאי העצב. כאן זה מוביל להתרככות תא העצב.

אורך החיים של Valium® הוא עד 48 שעות. לפיכך, בימינו, במיוחד כאשר משתמשים בהם בחולים שאינם מטופלים בבית חולים, משתמשים בתכשירים פעילים מאותה קבוצה בתדירות גבוהה יותר, אך עם זמן מחצית חיים קצר יותר. הבעיה העיקרית עם מחצית החיים הארוכה היא התליה. המשמעות היא שהטאבלט נמשך זמן רב. לדוגמה, אם היא צולמה בשעות אחר הצהריים או בערב של היום הקודם, לרוב הנפגעים עייפים בבירור ומנומנם בבוקר שאחרי.

הדיאזפאם משמש לריגוש וחרדה, תסמונת גמילה מאלכוהול והתקפי אפילפסיה חריפים. הוא משמש גם לנדודי שינה, לפיו עדיפות בנזודיאזפינים, שיש להם סיכון נמוך יותר לתלייה, בגלל מחצית החיים הארוכה שלהם.

סִימָן

בנזודיאזפינים באופן כללי לעתים קרובות גם פעמים כדורי הרגעה, מה שנקרא תרופות הרגעה. בין היתר, הם יעשו זאת טיפול בהפרעות חרדה בשימוש. הם משמשים גם ב- הפרעות שינה, שם אוהבים את הבנזודיאזפינים הקצרים טריאזולם משמשים מכיוון ש- Valium® (דיאזפאם) יש זמן מחצית חיים ארוך מדי לאינדיקציה זו ויכול היה לגרום לתלייה, כלומר לעייפות עד למחרת.
יתר על כן, Valium® לעתים קרובות ניתן למתן תרופות מוקדמות, כלומר לפני הניתוחים, כך שכאן עושים שימוש במרכיביה המשככי חרדה והרגעה.
גם כ נוגד פרכוסים (יוונית / לטינית נגד התקפים) Valium® משמש אך לא כתרופה רגילה. זה תלוי בזה החזק פוטנציאל תלות יחד שבנזודיאזפינים בדרך כלל מחזיקים. סביר יותר שהוא יהיה חריף כאן התקפים נהג לשבור את ההתכווצויות, כדי להוציא את המטופל מהסכנה המיידית.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

כתוצאה מכך Valium® - בניגוד לרוב הבנזודיאזפינים האחרים - כאשר הוא מתפרק הוא הופך לחומרים שאינם מאבדים את יעילותם כתוצאה מהמרה זו, יש לזה השפעה יחסית זמן מחצית חיים ארוך של כ 40 שעות. זה הופך אותו לאחד מהבנזודיאזפינים הפועלים לאורך זמן. לדוגמה, השפעות לטווח קצר טריאזולם אוֹ מידאזולםלספירה האפקטיבית בינונית-ארוכה בין היתר אוקספאם ו Lorazepam (שם מסחרי: להתענג®).

תלות

בנזודיאזפינים לְהוֹרוֹת פוטנציאל חזק לתלות עַל. לכן, ככלל, הם לא צריכים להימשך זמן רב יותר מתקופה של 3-6 שבועות מְנוֹהָל.
תסמיני גמילה במקרה של התמכרות יכולים, בין היתר, להרגיש את עצמם בצורה של חֲרָדָה, רגישות יתר והזיות.

האם אתה יכול לקנות Valium® ללא מרשם רופא?

Valium® הוא אחד התרופות הפסיכוטרופיות. הוא מכיל את החומר הפעיל דיאזפאם. זוהי תרופה מקבוצת הבנזודיאזפינים. לא ניתן לרכוש Valium® ללא מרשם רופא. זה נובע בעיקר מהעובדה שלמרכיב הפעיל השפעה חזקה ויכולות להיות השלכות מסוכנות על חולים שלא קיבלו הוראה לשימוש בו. לדוגמה, שום השתתפות פעילה בתנועת דרכים לא צריכה להתקיים לאחר נטילת התרופה. אם הוא נלקח במינונים גבוהים יותר, זה יכול להוביל לנמנום בולט והפרעות נשימה.

שילוב עם חומרים דיכאוניים כמו אלכוהול או כדורי שינה אסורים בהחלט בשל הסיכון לאינטראקציות מסכנות חיים. שימוש לטווח ארוך מוביל להתפתחות של תלות.

Valium® ואלכוהול - האם הם תואמים?

לא - מכיוון שלקבוצת הבנזודיאזפינים השפעה דיכאונית חזקה המתעוררת דרך קולטני GABA במוח, אין להשתמש בשילוב עם אלכוהול. זה קשור לעובדה שאלכוהול ובנזודיאזפינים עובדים על אותו סוג של קולטן במוח, סוג משנה של הקולטן GABA. כריכה של מוצרים מפירוק אלכוהול או חומרים פעילים כמו דיאזפאם לקולטנים אלה מובילה לזרם מוגבר של יונים לתא העצב המדובר. זה גורם לתא להיות פחות פעיל ומערכת העצבים המרכזית רטובה. מכיוון שלאלכוהול ודיאזפאם השפעה דומה מאוד, יש עלייה משמעותית בהשפעת שני החומרים כאשר נלקחים בו זמנית.

זה יכול להוביל להפרעות נשימה עד דום נשימה ומצבי נשימה. מנת יתר של בנזודיאזפינים ואלכוהול עלולה להיות קטלנית. כמות מנת יתר משתנה מאוד מאדם לאדם. השילוב של בנזודיאזפינים וכדורי שינה או חומרים דיכאוניים אחרים הוא גם התווית.

נְסִיגָה

בנזודיאזפינים הם תרופה יעילה מאוד, במיוחד לטיפול בחרדה או תסיסה חריפה. עם זאת, החיסרון של קבוצה זו של רכיבים פעילים הוא פוטנציאל התלות הגבוה שלהם.

התלות יכולה להתפתח לאחר זמן קצר ואפילו במינון רגיל. לפיכך, חולים רבים סובלים מהתמכרות בנזודיאזפין, לעיתים קרובות מבלי שהם אפילו מבינים זאת. ההתמכרות היא פסיכולוגית ופיזית באופייה. אז עם הגמילה ישנם תסמיני גמילה גופניים ופסיכולוגיים.

בשל הסיכון הגבוה לפתח התמכרות, בדרך כלל יש להגביל את צריכת Valium® ו- Co למספר שבועות. אולם בפועל, לרוב זה לא המקרה. אם חלה התפתחות של תלות, יש לדון בה עם האדם שהושפע כיצד להמשיך. ככלל, יש לחפש נסיגה אם המחלה העומדת בבסיסה מאפשרת זאת. העיקרון כאן הוא לא להפסיק ליטול את התרופה לחלוטין בן לילה, אלא להתחדד לאט, כלומר להמשיך להפחית את המינון. בהתאם לרמת המינון, תוכלו להפחית אותה במהירות יחסית בהתחלה. לדוגמא, המינון מופחת במרווחים שבועיים.

עם זאת, במיוחד לקראת הסוף, לעיתים הסובלים מהנופגעים מופיעים תסמיני גמילה בולטים, כך שהירידה כאן צריכה להתרחש באטיות רבה.

המטרה היא להפסיק את התרופה לצמיתות ומוחלטת. תסמינים של נסיגה כוללים חרדה, אי שקט, שינויים במצב הרוח, סיוטים, הפרעות שינה, הזעה, תיאבון לקוי, בחילה, הפרעות ראייה כמו עיניים מרצדות או ראייה מטושטשת, שינויים בחוש הריח והטעם, רגישות יתר לאור ורעש, טינטון, רעד (רעידות בידיים), דפיקות לב ולחץ דם מוגבר.. תסמיני גמילה חמורים כוללים הזיות, פחד או אמונה כי יעקבו אחריהם, התקפים והזיות.

תופעות לוואי

אל ה תופעות לוואי שכיחות Valium® כוללת ישנוניות קשה ביום, זמן תגובה מורחב (מסוכן ב תנועה בכביש!), סחרחורת, הפרעות בהליכה, חולשת שרירים, הפרעות ריכוז, כאבי ראש, בלבול והתרחשות פערי זיכרון זמניים.

תופעות לוואי פחות נפוצות הן תלונות במערכת העיכול (בחילה, שלשול, עצירות, הקאות), חוסר תפוקת שתן (עצירת שתן), כאבים בחזה, לחץ דם נמוך ודופק נמוך, מצבי רוח דיכאוניים, אובדן חשק המיני (ירידה בתשוקה המינית), הפרעות במחזור החודשי אצל נשים, תיאבון מוגבר, יובש בפה , תגובות אלרגיות בעור (אדמומיות, גירוד), הפרעות בראייה, מצב רוח דיכאוני והזיות.

יָשָׁר אצל קשישים תגובה שנקראת פרדוקסלית יכולה להתרחש בעת נטילת Valium®. התרופות אינן הופכות את החולים לרגועים יותר, אלא חסרי מנוחה, נרגשים וחרדים.

במינון גבוה מדי Valium® יכול להוביל לנשימה לקויה, במיוחד בשילוב עם אלכוהול, כדורי שינה או חומרים מדכאים אחרים. בבדיקות מעבדה, השימוש בדיאזפאם יכול להוביל לעלייה בערכי הכבד, שיש לעקוב אחריהם. אם ערכי הכבד עולים באופן משמעותי יתכן שיהיה צורך להפסיק את התרופה.

למידע נוסף בנושא: תופעות לוואי של Valium®

מנגנון פעולה

Valium® (דיאזפאם) פועל על im קולטן מוֹחַ. קולטן זה יושב על תאי עצב ומווסת את הנהירה של דרך הצימוד שלו לתעלה יוני כלוריד לתא.
ערוצים כאלה נחוצים מכיוון שהתא בדרך כלל בלתי חדיר ליונים מכל סוג שהוא, רק באמצעות נוכחות של משאבות, תעלות וקולטנים (המקושרים לעתים קרובות לערוצים) יונים יכולים להגיע מבפנים של התא אל החוץ או מבחוץ אל החלק הפנימי של התא. אם זה לא היה המקרה והיונים יכולים כל אחד לבחור באופן חופשי את שיפוע שלהם (וכך ממקום הגבוה ביותר למקום הריכוז הנמוך יותר של עצמך) התא יתכווץ או יתפוצץ כתוצאה מהזרם האוסמוטי (השווה) של המים שלאחר מכן ויהפוך לבלתי ניתן לשימוש.
הקולטן ל Valium® (Diazepam) נקרא קולט GABA יָעוּדִי. גאבא (חומצה גמאית אמינובוטירית) הוא נוירוטרנסמיטורים. הוא הליגנד לקולט זה. משמעות הדבר היא שכאשר GABA נקשר, הקולט עושה זאת שינוי קונפורמטיבי דרך והתעלה השייכת למתחם הקולטנים למשך כמה אלפיות השנייה חדיר ליוני כלוריד. מכיוון שריכוז הכלוריד מחוץ לתא גבוה בהרבה מבפנים, יוני כלוריד זורמים לתא הפנימי בשלב קצר זה של הערוץ הפתוח. יוני כלוריד פשוט טעונים באופן שלילי. אז התא מקבל פוטנציאל שלילי יותר בזרימתו.
אם מתעמקים מעט יותר בפיסיולוגיה של תאים, אתה רואה כחוק שתא תמיד הופך להיות פעיל יותר כאשר הפוטנציאל שלו הופך לחיובי יותר. ה פוטנציאל מנוחה רגיל תא נמצא בטווח שבין -60 ו- -80 mV (מיליוולטים). כאשר יונים שליליים זורמים החוצה או יונים חיוביים זורמים פנימה, פוטנציאל התא מתקרב ל 0 (שְׁלִילַת קוֹטְבִיוּת). אם הוא הגיע לסף מסוים, נוצר פוטנציאל פעולה והתא נרגש, כלומר פעיל. אבל זה להפך עם זרם המטען השלילי, כמו במקרה של קולטן ה- GABA. יוני כלוריד זורמים פנימה, כך שפוטנציאל התא הופך לשלילי עוד יותר. התא היפר קוטבי. זה הופך אותו לרגש עוד יותר, כך שיידרש הרבה יותר "מאמץ" בכדי להגיע למצב פעיל.
עכשיו מה ההשפעה של Valium®? זה נקשר לקולטן GABA ומשנה את הקונפורמציה שלו בצורה כזו שהוא הופך להיות רגיש עוד יותר לכריכה של הליגנד GABA שלו. זרם כלוריד היפר קוטבי מתרחש במהירות ובקלות יותר והתא הופך לרגש פחות.